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Diazepam

地西泮(Diazepam),另有中文译名安定、苯甲二氮䓬,著名品牌名称有“Valium”,化学式C16H13ClN2O,是苯二氮䓬类药物其中之一。地西泮具有抗焦虑、抗癫痫、镇静、松弛骨骼肌肉及消除记忆的作用,常用于医治焦虑、失眠、肌肉痉挛及部份癫痫症。地西泮亦用于若干医疗程序(如内视镜检查)中,以减轻紧张及焦虑,也用于一些外科手术中,促进记忆消失。

地西泮被列入世界卫生组织的“基本药物名单”中。

    1 历史
    2 物理特性
    3 药理学
    4 药物动力学
    5 医学上用途
    6 不良反应
    7 成瘾性及滥用

[编辑] 历史

地西泮由罗氏公司(Hoffmann–La Roche)开发,在1963年获准使用,它的药效是较早面世的同类药物氯氮䓬(或译甲氨二氮䓬)的大约5倍。地西泮的销量迅即超越氯氮䓬。其他药厂看到地西泮的成功,便开发其它新的苯二氮䓬类药物。

医学界视苯二氮䓬类药物较以往常用的巴比妥盐类药物更好,因为后者的治疗剂量和中毒剂量差距较少(即是稍为过量便容易中毒),后者在治疗剂量下亦有较强镇静作用。过量服用地西泮较不容易引致死亡(不过仍然有人因服用地西泮过量而死亡),但如同时服用其它镇静剂或酒类则会增加危险。

[编辑] 物理特性

地西泮是白色或黄色结晶状固体,无气味,微苦,微溶或不溶于水。

地西泮可吸附在塑胶上。

[编辑] 药物动力学

地西泮可口服、静脉注射、肌肉注射、或以栓剂方式给药。

地西泮在口服后,迅速被身体吸收,药效很快开始,以静脉注射,药效更快。地西泮经肝脏代谢,其代谢物经肾脏排泄,只有极少量的地西泮没有被代谢便排泄。

地西泮脂溶性较高,肌肉注射吸收慢而不规则,也不完全,血浓度不稳定,其峰值血药浓度比口服还低,故临床上一般不宜采用肌肉注射的方法给药。
[编辑] 医学上用途

    主要用于抗焦虑、镇静催眠,也可用于抗癫痫和抗惊厥。
    缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛。
    治疗惊恐症。
    肌紧张性头痛。
    麻醉前给药。

[编辑] 不良反应

    常见:嗜睡、头晕、乏力,大剂量可有共济失调、震颤。
    罕见:皮疹,白细胞减少
    兴奋、多语、睡眠障碍、幻觉。
    长期用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能产生戒断症状。

[编辑] 成瘾性及滥用

如服用治疗剂量的地西泮达6星期或以上,能产生物质依赖,停药时可出现脱瘾征状。如服用更大剂量,可更快产生物质依赖。

当停药时,剂量应在2至4星期间逐渐减少,以避免脱瘾征状出现。

地西泮是1971年“精神药物公约”所管制的物质之一,在世界各地受严格管制,例如民众需经医生处方取得药物,供应者需保存准确存货记录。法例上,地西泮在中国内地列为第二类精神药品,在香港列为第一部危险药物,在台湾列为第四级毒品。

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